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 2019年八月上-15期
α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展与趋势
《东方药膳》

α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展与趋势

朱奇涛

浙江文理学院元培学院 浙江 绍兴 312000

【摘 要】α-葡萄糖苷酶抑制剂是糖尿病药物的一种,自上世纪80年代被应用于临床,主要构成物包括生物碱、黄酮、皂苷、酚类等。随着时间的推移,α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用也在不断扩展,并在临床中得到广泛的应用。

【关键词】α-葡萄糖苷酶抑制剂;研究进展;趋势

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够治疗Ⅱ型糖尿病,延缓碳水化合物水解为葡萄糖的进程,达到降低患者餐后血糖的效果。以α-葡萄糖苷酶抑制剂为主体的降血糖药物,具有副作用小、见效快的特点。随着研究的不断深入,α-葡萄糖苷酶抑制剂的更多用处被挖掘出来。

1 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用

1.1 对血糖的作用

α-葡萄糖苷酶抑制剂可以起到降低血糖的效果,在糖的分解代谢起到重要作用。人们在摄入碳水化合物后,会通过水解的方式,变化成葡萄糖,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以与碳水化合物中的低聚糖发生反应。Ⅱ型糖尿病会导致患者出现胰岛素分泌不足的症状,引发小肠粘膜出现增生现象,血液中的糖分会进入人体肝部、肌肉、血液中[1],引发高血糖。使用α-葡萄糖苷酶抑制剂,可以降低α-葡萄糖苷酶的活性,对碳水化合物的反应进行限制,达到降低血糖的效果,让患者餐后血糖回归正常。

1.2 对胰岛的作用

由于α-葡萄糖苷酶抑制剂降低了肠道内葡萄糖的摄取效果,所以客观上抑制了胰岛素的增高。α-葡萄糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖、伏格列波糖与米格列醇,其中阿卡波糖能够起到改善胰岛素敏感性的作用,并降低高血糖带来的对于胰岛的刺激,改善了胰岛细胞的功能运转。经过试验验证,在Ⅱ型糖尿病的治疗中,使用阿卡波糖,能够有效境地患者餐后血糖水平,并且减少人体胰岛中胰岛素的分泌。α-葡萄糖苷酶抑制剂内部由多种成分组成,可以进行单独提取,提升治疗的针对性。

1.3 对脂代谢的作用

α-葡萄糖苷酶抑制剂可以降低脂肪组织中的体积和重量,防止患者出现动脉粥硬化的症状。α-葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖,具有降低血液中三酰甘油水平的效果,并能降低患者体内游离脂肪酸的浓度。米格列醇可以抑制海藻糖酶和乳糖酶,并降低空腹血液三酰甘油水平。在对脂代谢的改善中,要注意控制糖代谢,糖代谢的紊乱会导致脂代谢出现问题,α-葡萄糖苷酶抑制剂在脂代谢中能够发挥重要作用。

1.4 对HIV的作用

α-葡萄糖苷酶抑制剂在实验中发现,米格列醇具有抗击HIV的作用。米格列醇中的N-丁基-1-脱氧野尻霉素与N-甲基-1-脱氧野尻霉素,可以参与到糖蛋白加工的过程当中,并且改变gp120中的糖侧链结构,使gp120的结构进行调整,阻止HIV-1与患者的细胞进行结合与反应,达到抑制HIV-1复制的效果。

2 α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用

2.1 糖尿病

α-葡萄糖苷酶抑制剂早已在上世纪80年代就开始应用于临床,并在糖尿病的治疗中取得突出效果。α-葡萄糖苷酶抑制剂经常与胰岛素合用,对于Ⅱ型糖尿病有着突出的治疗效果。有关研究证明,α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效控制患者的血糖状况,将空腹血糖从(5.53±1.13)mmol/L降至(4.76±0.92)mmol/L,餐后2小时血糖从(9.04±1.06)mmol/L降至(8.31±1.14)mmol/L[2]。同时,α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病并发症中也能取得一定的治疗效果。糖尿病会加重患者体内的炎症,使用α-葡萄糖苷酶抑制剂可以改善胰岛的敏感性,降低血糖的浓度,降低患者发生心肌梗死等疾病的几率。

2.2 代谢综合征

代谢综合征会导致患者出现肥胖、血压升高等症状,并让患者的血糖调节能力受损。α-葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖,能够调节患者的血糖状况,并且控制患者的体重和腰围,并改善患者的血压、血脂水平,降低心脑血管疾病的发生几率。随着血糖的控制,代谢综合征患者的血压会受到影响,出现下降态势,而体重与患者的血压水平有一定关系,随着血压的下降,患者的体重也会下降,身体肥胖程度得以控制。代谢综合征的范围较广,对人体影响较大,需要进行更深层次的研究。

2.3 糖耐量低减

糖耐量是一种测试行为,是指患者口服葡萄糖,并且在2小时后进行血糖的测试,如血糖高于7.8mmol/L,且低于11.1mmol/L,则符合诊断的标准[3]。在Ⅱ型糖尿病患者的测试中,一般都要进行糖耐量低减的测试。经过数据比对发现,Ⅱ型糖尿病患者的糖尿病发病率更高,且心脑血管疾病的风险更大,其中胰岛素抵抗其中起到重要作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制胰岛素的增高,并降低胰岛的敏感性,在糖耐量低减患者中能够发挥突出效果,并起到缓解动脉粥样硬化的效果。

3 α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良症状与药物合用

3.1 不良症状

α-葡萄糖苷酶抑制剂可能引发胃肠道不适的症状,如腹痛、腹泻、腹胀等,并造成肠胃出现胀气。患者容易发生呕吐、恶心、便秘等症状。更为严重的要数肝损害,如肝功能异常、肝坏死等。α-葡萄糖苷酶抑制剂在肠道消化中,可能出现未消化的情况,药物中的寡糖成分会与肠道中的二氧化碳等物质发生反应,引发胃肠道不适。而肝损害目前尚未发现具体形成机制,有待进一步研究。

3.2 药物合用

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够与多种药物联合使用,并更起到增幅药效的作用[4]。经常联合使用的药物有胰岛素,以及部分口服降糖药。α-葡萄糖苷酶抑制剂不会对人体的胰岛进行刺激,且对葡萄糖产生延缓作用,而不是抑制葡萄糖的吸收,人体负担较小。在α-葡萄糖苷酶抑制剂的联合使用中,需要根据联合药物的类型和患者的具体情况,进行药物的选取和剂量的控制。

4 结语

α-葡萄糖苷酶抑制剂克服了传统降糖药的缺点,减少人体负担,并能与多种药物联合使用提升治疗效果,但α-葡萄糖苷酶抑制剂依然存在一些问题与未解之谜,有待于更进一步的研究与开发。

参考文献:

[1] 吕娜. α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展 [J]. 黑龙江医药, 2017,8(17):238-239.

[2] 熊能. α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展和趋势 [J]. 发酵科技通讯, 2018,3(47):59-61.

[3] 王胜红. α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理作用及研究进展 [J]. 湖北成人教育学院学报, 2019,3(25):18-19.

[4] 廉武星. α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展 [J]. 实用医药杂志, 2018,6(31):557-558.